Omeprazol Hakkında Bilmeniz Gereken Her Şey

· 5 Ocak, 2018
Omeprazol nedir? Mide problemlerine iyi gelen ve proton pompa inhibitörü olarak bilinen ilaç grubunun başını çeken bu ilaç hakkında daha fazla bilgi edinin.

Omeprazol, proton pompa inhibitörü grubu ilaçlar arasında en yaygın olanıdır. Bu grup ilaçlar, mide ekşimesi ve gastrit gibi mide problemleri için kullanılır.

Yazımızın devamında omeprazolün aşağıdaki alanlarla ilişkisinden bahsedeceğiz:

  • Etki mekanizması
  • Farmakokinetik
  • Metabolizma
  • Yan etkiler
  • Etkileşimler
  • Endikasyonlar

Nasıl etki eder?

Mide, mide epitelinde bulunan paryetal hücreler tarafından HCI sentezlenmesi sonucu asidik bir pH’a sahiptir. Midenin asidik bir pH’a sahip olması çok önemlidir. Bu sayede yiyeceklerin sindirimi sırasında aşağıdaki aktiviteleri gerçekleştirebilir:

  • Proteinleri düzgün bir şekilde parçalamak,
  • Proteinlerin parçalanarak peptidlere dönüşebilmesi için pepsin enzimini harekete geçirmek,
  • Asidik ortamda yaşayamadıkları için bakteri enfeksiyonunu önlemek.

Tüm bunlara ek olarak, mide asidinin aşırı salgılanması mide-bağırsak yolundaki mukoza tabakasına zarar verebilir. Bu durumun sonucunda kalın bağırsak ülseri ortaya çıkabilir.

mide ülseri

Mide asidinin salgılanma (asit sekresyonu) aşamaları:

Mide asidinin salgılanması birkaç aşamada gerçekleşir:

  1. Paryetal hücrelerde birbirlerinden bağımsız olarak H+ iyonları ve Cl-‘in ayrılması
  2. HCl oluşturmak için kanalikülde H+ iyonu ve Cl- birleşimi
  3. Mideyi kaplamak üzere kanalikülden asidin ayrılması

Omeprazol gibi proton pompası inhibitörleri, asit üretiminin son aşamasında rol oynayarak maksimum pH < 6’ın altında ATP H + / K- bağımlı bağlanmayı geri dönüşümsüz olarak tarar.

Bu inhibisyon, sülfamid ile proton pompaları tarafından erişilebilen bir sistein artığı arasındaki kovalent bağ S-S’nin oluşması yoluyla gerçekleşir. Bu, Cys-813 ve Ces-892 kalıntılarını birbirine bağlar.

Omeprazol, diğer proton pompası inhibitörlerine benzer şekilde, aktif olmayan nötr formunda uygulanır. Buna ek olarak, nötr formda olmak lipofiliktir. Bu, formun suda çözünmez olduğu ve herhangi bir problem olmaksızın hücresel membranı kolayca geçebileceği anlamına gelir.

Bu hücreler asidik bir pH’a sahip olduklarından, omeprazolü nötr formundan aktif protonlanmış forma dönüştürürler. Bu, etki mekanizmasını bitirme, geri dönüşümsüz olarak proton pompasına bağlama ve eylemini engellemeyi mümkün kılmaktadır.

  • Bu, aside dayanıksız olduğundan oral preparasyonlar enterik kaplanmaktadır.
  • Plazmatik proteinlerin bağları %95 artar. Dozajda bir değişiklik yaşanabileceğinden, protein bağlarının artması diğer ilaçlarla etkileşimi de artırır.
  • Buna ek olarak, 3-6 saat arasında ince bağırsak tarafından tamamen emilir.
  • Oral biyoyararlanım oranı yaklaşık olarak % 35’tir ve uygulama günde bir kez tekrarlandığında oranın % 60’a kadar artması mümkündür.
  • Dağıtım hacmi 0,3 L / Kg aralığındadır.

Bu yazımıza da bir göz atın: Asit Reflüsünün 10 İlginç Belirtisi

Metabolizma

Omeprazol, CYP 45o sistemi yoluyla hepatik metabolizmaya uğrar. Dolayısıyla, metabolizmanızın çoğunluğu spesifik isoenzim CYP2C19’a bağlıdır. Ayrıca, oral yoldan verilen dozların çoğunluğu aktif olmayan metabolitleri idrar yoluyla, geri kalanını da safra sekresyonundan dışkı yoluyla atar.

Yan Etkiler

Omeprozal’un bir takım istenmeyen yan etkileri gösterebileceğini aklınızda bulundurmanız gerekir. Ancak bu yan etkilerin pek çoğu ilacın selektivitesinden değil, uygulanmasından kaynaklanır.

  • Uzun süreli tedaviler ciddi hipomagnezemiye neden olabilir.
  • Kırık kemiklerin oluşma riskini arttırır.
  • Ciltte kaşıntı veya döküntü gibi değişiklikler
  • İshal, kabızlık, karın ağrısı, mide bulantısı veya kusma gibi gastrointestinal sorunlar
kusma

  • Periferik nöropati
  • Aşırı hassasiyet
  • Hemolitik anemi
  • B12 vitamini emiliminde azalma, bu nedenle megaloblastik anemiden muzdarip olma riskinde artış
  • Subakut kutanöz lupus eritematosus (lupus) riski
  • Belirli kanser türlerinde yüksel düzeyde bulunan bir protein olan Kromogranin A seviyesinde artış

Şu da ilginizi çekebilir: Hassas Mideler için 10 Güvenli Yiyecek

Etkileşim

Aynı anda uygulandığında, omeprazol etkisini azaltan veya artıran ilaçlarla etkileşime girer.

Aşağıdakilerin etkisini azaltabilir:

  • Klopidogrel
  • Mantar önleyici ilaçlar
  • Fenitonin
  • Mikofenolat
  • Diğerleri

Aşağıdakilerin etkisini artırabilir:

  • Metotreksat
  • Amfetamin
  • Benzodiazepinler
  • Karvedilol
  • Sitalopram
  • Essitalopram
  • Siklosporin
  • Varfarin
  • Diğerleri

Sonuç olarak, omeprazol çok sayıda ilaçla etkileşime girebilir. Eğer başka ilaçlarla birlikte alıyorsanız, herhangi bir komplikasyonu önlemek için doktorunuza danışın.

Endikasyonları

Aşağıdaki durumlarda kullanılır:

  • Gastrik ülser
  • Duodenal ülser
  • Reflü kaynaklı özofajit
  • Zollinger ellison sendromu
  • Gastrit
  • Fonksiyonel dispepsi