Siprofloksasin: Aksiyon Mekanizması ve Endikasyonları

22 Ocak, 2021
Siprofloksasin, idrar yolları enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. Etkisi, bakterilerin DNA sentezini engelleme becerisinden kaynaklanır. 

Siprofloksasin, florokinolon ailesine ait antibiyotik özelliklere sahip olan bir ilaçtır. Geniş spektrumlu bir antibakteriyel ilaçtır. Yani hem gram-pozitif hem de gram-negatif bakterilerin neden olduğu hastalıklara karşı oldukça etkilidir.

Bu özelliği, antibiyotiklerden oluşan kinolon ailesindeki diğer ilaçlardan ayırır. Çünkü çoğu sadece negatif gram bakterilere karşı etkilidir.

Endikasyonlarına gelince, akut sistitin ve alt solunum yolu enfeksiyonlarının, deri enfeksiyonlarının, kemik ve eklem enfeksiyonlarının ve orta dereceli idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır.

Siprofloksasin geniş spektrumlu bir antibiyotik midir?

petri kabı

Antibiyotikler geniş spektrumlu veya dar spektrumlu olabilir. Bunlardan ilki gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere karşı hareket edenlerdir. Buna karşılık azaltılmış spektrumlu olanlar, bakterilerin sadece bir türüne karşı etkilidir.

Ancak gram-pozitif ve gram-negatif bakterileri hücre zarlarının özelliklerine göre ayırt edebilirsiniz. İlki peptidoglikandan oluşan bir hücre zarına ve çift lipid tabakası tarafından oluşturulan bir iç sitoplazmik zara sahiptir.

Bir de gram-negatif bakteriler vardır. Bunlar sitoplazmik iç zara ek olarak, en dış zarda da başka bir lipid çift katmana sahiptirler. Her iki zar arasında periplazmik boşluk denen bir boşluk vardır.

Bu gram-negatif bakteri boşluğu peptidoglikandan oluşur. Gram-pozitif bakterilerdekine göre çok daha büyük ve daha geniştir. Gördüğünüz gibi, gram-negatif hücre zarı pozitif olandan daha karmaşıktır.

Hangi tip olduğunu öğrenmek için laboratuvar teknisyenlerinin, bakterileri sınıflandırdıkları bir dizi test yapmaları gerekir. Gram leke, en yaygın kullanılan tekniktir. Şimdi Siprofloksasin’in aşağıdaki özelliklerini daha ayrıntılı bir şekilde inceleyeceğiz:

  • Farmakokinetik
  • Etki mekanizması
  • Advers reaksiyonlar

Bunu da okuyun: Antibiyotikler: Mide Koruyucu Almak Gerekli Mi?

Farmokinetikler – vücuda girince ilaca ne olur?

Farmakokinetik, emilim, dağılım, metabolizma ve ilaçların ortadan kaldırılması süreçlerini kapsayan bir terimdir. Bu bağlamda, bu ilacın uygulama şekli oraldir. Emilim oranı %70’tir.

Ancak iyonik maddelerin bu ilacı kıskaçlarına alabileceğini ve emilimini azaltabileceğini bilmelisiniz. Oral uygulamanın yanında bu ilaç, intravenöz (damar içi) olarak da uygulanabilir.

Ayrıca dağılım açısından, florokinolonlar, plazma proteinlerine minimal oranda bağlanarak büyük difüzyon gösterirler.

Metabolizma ile ilgili olarak bu süreç karaciğerde gerçekleşir – bu, ilacın suda daha çözünür hale gelmesi ve böylece yok edilmesinin desteklenmesi lehine vücutta uğradığı reaksiyonlar olduğu anlamına gelir. Dört metabolitin küçük konsantrasyonlarda böbrekler aracılığıyla idrarla atıldığı bildirilmiştir:

  • Dosetil Siprofloksasin
  • Sulfa Siprofloksasin
  • Oxo Siprofloksasin
  • Formyl Siprofloksasin

Aksiyon mekanizması – bu ilaç vücutta etkisini nasıl gösterir?

siprofloksasin mekanizma

Siprofloksasin, antibakteriyel etkisini DNA sentezini engellemesine borçludur. Bunu yapmak için parçalara yani zarın bir bölümünü oluşturan proteinlere bağlanır ve ilacın hücreye girmesini sağlar.

Hücrenin içine girdikten sonra aktivitesini azaltarak DNA Giraz’a bağlanır. Bu, dna replikasyonuna izin vererek ve onu sararak moleküler gerilimi azaltan bir enzimdir.

Böylece bakterinin DNA’sının replikasyonunu inhibe ederek çoğalmasını önler ve enfeksiyonu tersine çevirir. Ayrıca insan ve memeli hücreleri topoizomeraz II isimli bir madde içerir. Bu madde, belli bir antineoplastik etkiyi tetikleyerek yüksek dozlarda ilaç tarafından inhibe edilebilir.

Protein sentezini engelleyen diğer ilaçlarla birlikte uygulandığında etkisini azalttığını unutmayın. Bunun nedeni, eyleminin gerçekleştiği tüm yapıların protein olmasıdır.

Okuyun: Akciğerlerde Bakteri Var Mıdır?

Siprofloksasin’in advers reaksiyonları

En sık bildirilen advers reaksiyonlar, mide bulantısı ve ishaldir. Ancak oral ve intravenöz olarak uygulandığı klinik çalışmalardan ve Siprofloksasin ile yapılan pazarlama sonrası gözetimlerden çıkarılan bir dizi reaksiyon vardır:

  • Mantar süper enfeksiyonları
  • Eozinofili
  • Anoreksiya
  • Hiperaktivite
  • Baş ağrısı
  • Baş dönmesi
  • Uyku ve tat alma bozuklukları

Çok sayıda farklı reaksiyon varmış gibi görünse de yukarıdaki sorunlara seyrek olarak rastlanır. Bu nedenle profesyonel endikasyonlar takip edildiği sürece birkaç yan etkisi olan oldukça güvenli bir ilaç olduğunu söyleyebiliriz.

  • Suárez Olivares, A. T. ; (2011). Uso y abuso del ciprofloxacino. MEDISAN.
  • Araraquara, C., Meyagusku, V. M., Danhier, F., Ansorena, E., Silva, J. M., Coco, R., … Geckeler, K. E. (2014). Desenvolvimento E Caracterização De Ciprofloxacino Ciprofloxacino. Progress in Polymer Science (Oxford). https://doi.org/10.1016/j.progpolymsci.2011.01.001
  • Ramos, A., Ayudarte, F., De Miguel, I., Cuyás, J. M., & Cenjor, C. (2013). Utilización del ciprofloxacino tópico en la otitis media crónica supurada. Acta Otorrinolaringológica Española. https://doi.org/10.1016/s0001-6519(03)78439-8
  • Abel Tobías Suárez Olivares, M., Vivian Vera Vidal, M., & Bruno Zayas Alfonso, J. (2011). FARMACOLOGÍA CLÍNICA Uso y abuso del ciprofloxacino Ciprofloxacin use and overuse. MEDISAN.